Androstanolone có sẵn trong các công thức dược phẩm để sử dụng y tế như một androgen.[4] Nó được sử dụng chủ yếu trong điều trị suy sinh dục nam và được phê duyệt đặc biệt cho chỉ định này ở một số quốc gia.[12] Thuốc bôi androstanolone rất hữu ích trong điều trị bệnh gynecomastia.[13] Tương tự, androstanolone enanthate thông qua tiêm bắp đã được tìm thấy là có hiệu quả trong điều trị gynecomastia pubertal kéo dài.[14] Thuốc cũng đã được sử dụng như một loại gel bôi để điều trị dương vật nhỏ ở các bé trai trước và sau sinh với hội chứng không nhạy cảm androgen một phần.[1][15]

Androstanolone đã được tìm thấy là có hiệu quả trong điều trị ung thư vú tiến triển ở phụ nữ trong những năm 1950, mặc dù nó được sử dụng với liều lượng rất cao và gây ra tình trạng nhiễm virut nghiêm trọng.[16][17][18] Một thời gian ngắn sau đó, drostanolone propionate (2α-methylandrostanolone propionate) đã được phát triển để sử dụng thay vì androstanolone do dược động học vượt trội của nó và đã được giới thiệu cho chỉ định này ở Hoa Kỳ và Châu Âu vào đầu những năm 1960.[19][20][21][22]